Перфеназин

Перфеназин
Perphenazinum
Химическое соединение
ИЮПАК	2-[4-[3-(2-хлоро-10H-фенотиазин-10-ил) пропил]пиперазин-1-ил]этанол
Брутто-формула	C21H26ClN3OS
Молярная масса	403,97 г/моль
CAS	58-39-9
PubChem	4748
DrugBank	00850
Классификация
Фармакол. группа	Антипсихотические средства
АТХ	N05AB03
Фармакокинетика
Метаболизм	в печени
Период полувывед.	8—12 (достигает 20) часов
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
перорально
Другие названия
Этаперазин
Медиафайлы на Викискладе

Перфеназин (Этаперазин) — нейролептик фенотиазинового ряда, структурно схожий с метеразином. По выраженности антипсихотического эффекта превосходит аминазин, приближаясь в этом отношении к трифтазину. Обладает мощным противорвотным действием.

Этаперазин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Общая информация

По химическому строению отличается от метеразина наличием при атоме азота в положении 4 пиперазинового ядра оксиэтильной группы вместо метильной.

Перфеназин значительно активнее аминазина по противорвотному эффекту и способности успокаивать икоту. Оказывает мышечно-расслабляющее действие. Несколько меньше, чем хлорпромазин, усиливает действие снотворных, наркотических и других веществ, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; гипотермическое действие выражено в слабой степени; по адренолитической активности несколько уступает хлорпромазину. Оказывает каталептогенное действие.

В связи с сильной антипсихотической активностью перфеназин может быть эффективен у больных, резистентных к хлорпромазину. Антипсихотическое действие сочетается у перфеназина с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния.

Перфеназин может также применяться при неврозах, сопровождающихся тревогой, страхом, напряжением и т. п.

Одними из важных показаний к применению перфеназина являются неукротимая рвота и икота. Как противорвотное средство перфеназин применяют после хирургических вмешательств на органах брюшной полости, при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований и т. п.

В дерматологической практике иногда назначают при кожном зуде.

Перфеназин назначают внутрь в виде таблеток после еды. Лицам с психическими заболеваниями, ранее не лечившимися нейролептиками, устанавливают начальную дозу 0,004—0,01 г (4—10 мг) 1—2 раза в день. При возбуждении и быстром нарастании психотических явлений суточные дозы могут достигать 30—40 мг. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают, подбирая её индивидуально для каждого больного. У больных, впервые начинающих лечение нейролептиками, оптимальная суточная доза составляет обычно 50—80 мг (в 2—3 приёма). Больным с хроническим течением болезни суточную дозу доводят до 0,1—0,15 г, а в особо резистентных случаях до 0,25—0,3 г (а иногда 0,4 г). Длительность курса лечения составляет от 1 до 4 мес и более. Поддерживающая терапевтическая доза — обычно 0,01—0,06 г (10—60 мг) в сутки.

Лечение перфеназином можно проводить в комбинации с другими психотропными препаратами.

В акушерской, хирургической, терапевтической и онкологической практике при применении в качестве противорвотного средства, а также при неврозах перфеназин назначают по 0,004—0,008 г (4—8 мг) 3—4 раза в день.

Побочные эффекты

Перфеназин переносится обычно лучше, чем аминазин: меньше выражены сонливость, заторможенность, вялость, однако чаще, чем аминазин, вызывает экстрапирамидные расстройства. Он также может вызывать артериальную гипотензию, тахикардию, диспепсические явления, атонию кишечника и мочевого пузыря, поражение печени и почек, аменорею, галакторею, снижение либидо, угнетение кроветворения, аллергические реакции, депрессию.

Приём перфеназина может приводить к развитию сахарного диабета.

Противопоказания

Поражения печени и почек, заболевания крови и сердца, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, болезнь Паркинсона, гипертрофия предстательной железы.

Взаимодействие

Усиливает гепато- и нефротоксическое действие других лекарственных средств, а также эффективность транквилизаторов, анальгетиков, снотворных, средств для наркоза, алкоголя, снижает эффект противопаркинсонических средств.

Условия отпуска из аптек

Перфеназин продаётся в аптеках только по рецепту врача-психиатра.

Условия провоза за границу

В ряде стран мира запрещено провозить перфеназин за границу без письменного разрешения врача-психиатра.

Интересные факты

В качестве противорвотного входит в состав индивидуальной аптечки АИ-2 (5 таблеток по 6 мг).